Saridon 20 Compresse          

Saridon 20 Compresse          

Saridon è un farmaco a base di paracetamolo, propifenazone e caffeina. Saridon è indicato nel trattamento di stati dolorosi acuti (mal di testa; mal di denti; nevralgie e dolori mestruali) e di stati febbrili. Saridon è un farmaco di automedicazione, acquistabile senza ricetta medica.
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DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

SARIDON COMPRESSE


COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Una compressa contiene: paracetamolo 250 mg, propifenazone 150 mg, caffeina 25 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


FORMA FARMACEUTICA

Compressa.


Indicazioni terapeutiche

Trattamento sintomatico di stati dolorosi acuti (mal di testa; mal di denti; nevralgie; dolori mestruali) e di stati febbrili.


Modo d'uso

Adulti: 1–2 compresse, fino a 4 compresse nelle 24 ore, con un abbondante sorso d’acqua. Non superare le dosi consigliate: in particolare i pazienti anziani dovrebbero attenersi ai dosaggi minimi sopraindicati.

L’assunzione dei preparati analgesici orali deve avvenire a stomaco pieno.


Controindicazioni

• Ipersensibilità ai principi attivi, ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico e /o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

• Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).

• Emopatie quali granulocitopenia e porfirie intermittenti.

• I prodotti a base di paracetamolo sono controindicati nei pazienti con manifesta insufficienza della glucosio–6–fosfato deidrogenasi ed in quelli affetti da grave anemia emolitica.

– Grave insufficienza epatica (Child–Pugh >9).

– Grave insufficienza renale

– Grave insufficienza cardiaca.

– Per la presenza di caffeina, il prodotto non va somministrato ai bambini al di sotto dei 12 anni.

– Gravidanza e allattamento.


Avvertenze speciali e precauzioni

Non somministrare per oltre 3 giorni consecutivi senza consultare il medico.

Dosi elevate o prolungate del prodotto possono provocare un’epatopatia ad alto rischio e alterazioni a carico del sangue anche gravi.

Durante la somministrazione di dosi terapeutiche di paracetamolo può verificarsi un’elevazione dell’alanina–aminotrasferasi sierica (ALT).

L’assunzione moderata di alcool in concomitanza con l’assunzione di paracetamolo può aumentare il rischio di tossicità epatica.

Somministrare con cautela nei soggetti con insufficienza renale o epatica (Child–Pugh <9), Sindrome di Gilbert o disfunzioni ematopoietiche.

In generale, un uso continuo di paracetamolo, specialmente in associazione ad altri analgesici, può portare a danno renale permanente e insufficienza renale (nefropatia da analgesici).

Una particolare cautela è necessaria in pazienti con asma, rinite cronica od orticaria cronica. Sono stati riportati isolati casi di attacchi d’asma e shock anafilattico associati all’assunzione di farmaci contenenti propifenazone e paracetamolo in soggetti suscettibili. L’assunzione erronea di quantità superiori a quelle consigliate può provocare convulsioni.

Qualora durante il trattamento comparissero ripresa della febbre o angina sospendere la te–rapia e consultare il medico.

Gravi reazioni cutanee, alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens–Johnson e necrolisi epidermica tossica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedere paragrafo 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Saridon deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Nel corso di terapia con anticoagulanti orali si consiglia di ridurre le dosi.

Durante il trattamento con paracetamolo prima di assumere qualsiasi altro farmaco controllare che non contenga lo stesso principio attivo, poiché se il paracetamolo è assunto in dosi elevate si possono verificare gravi reazioni avverse.

L’utilizzo di Saridon deve essere attentamente monitorato da un medico in caso di ipertiroidismo.Invitare il paziente a contattare il medico prima di associare qualsiasi altro farmaco.

Vedere anche paragrafo 4.5.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari).

Rischi gastrointestinali

L’uso di Saridon deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX–2.

Anziani: I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedere paragrafo 4.2).

Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.

Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedere paragrafo 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di acido acetilsalicilico o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedere sotto e paragrafo 4.5).

Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come il warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’acido acetilsalicilico (vedere paragrafo 4.5).

Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Saridon il trattamento deve essere sospeso.

I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere paragrafo 4.8).

L’utilizzo di Saridon deve essere attentamente monitorato da un medico in caso di ulcere gastriche o duodenali

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad es. infarto del miocardio o ictus). Non sono attualmente disponibili dati sufficienti per escludere un rischio simile per il propifenazone quando esso è somministrato alla dose giornaliera di 150–600 mg.

Cautela è richiesta (discutere con il proprio medico o farmacista) prima di iniziare il trattamento nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca, poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi, ipertensione ed edema.


Interazioni

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).

Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere paragrafo 4.4).

Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).

Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co–somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo–ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Saridon in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.

Il prodotto può interagire con l’alcool; in caso di abuso di alcool l’assunzione di paracetamolo, anche a bassi dosaggi, può provocare danno epatico.

Il prodotto può interagire con alcuni ipoglicemizzanti (acetoesamide, clorpropamide, tolbutamide).

Il probenecid causa la riduzione della clearance del paracetamolo di almeno 2 volte attraverso l’inibizione della sua coniugazione con l’acido glucuronico. In caso di trattamento concomitante con probenecid si deve considerare una riduzione del dosaggio del paracetamolo.

La metoclopramide e il domperidone possono accelerare la velocità di assorbimento del paracetamolo, mentre l’assorbimento viene ridotto dalla colestilamina.

La somministrazione concomitante di cloramfenicolo può indurre un prolungamento dell’emivita del paracetamolo, con il rischio di elevarne la tossicità.

E’ sconsigliabile l’uso del prodotto se il paziente è in trattamento con antinfiammatori.

Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l’induzione delle monoossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio fenitoina, rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali glutetimide, fenobarbital, carbamazepina).

La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione della uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfotungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosio–ossidasi–perossidasi). L’uso concomitante di paracetamolo e AZT (zidovudina) aumenta la tendenza ad una riduzione nella conta dei leucociti (neutropenia). Il prodotto, quindi, non deve essere assunto in associazione ad AZT (zidovudina) eccetto su prescrizione medica.

La contemporanea somministrazione di Fans od oppioidi determina un potenziamento reciproco dell’effetto analgesico.

Il paracetamolo aumenta l’AUC dell’etinilestradiolo del 22%.

La lamotrigina puo’ ridurre l’AUC e l’emivita del paracetamolo.

Il paracetamolo (o i suoi metaboliti) interferisce con gli enzimi coinvolti nella sintesi dei fattori della coagulazione dipendente dalla vitamina K. L’interazione fra il paracetamolo e il warfarin o i derivati cumarinici può causare un innalzamento del rapporto internazionale normalizzato ed un aumento del rischio di sanguinamento. I pazienti in trattamento con anticoagulanti orali non devono prendere il paracetamolo per lunghi periodi senza controllo medico.

Il tropisetron e il granisetron, antagonisti dei recettori della serotonina 5–HT3, possono inibire completamente l’effetto analgesico del paracetamolo attraverso un’interazione farmacodinamica.


Gravidanza ed allattamento

Gravidanza

L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto, di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5%. E’ stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post– impianto e di mortalità embrio–fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori della sintesi di prostaglandine, durante il periodo organogenetico.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre

il feto a:

– tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);

– disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo–idroamnios;

la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:

– possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;

– inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.

Si sconsiglia l’utilizzo di Saridon in caso di presunta gravidanza.

Allattamento:

Il medicinale è controindicato nell’allattamento.


Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

A causa della possibile insorgenza di vertigini, capogiro o sonnolenza, Saridon può compromettere la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.


Effetti indesiderati

Le reazioni avverse elencate sotto derivano da segnalazioni spontanee e non ne è pertanto possibile un’organizzazione per categorie di frequenza.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Sono state segnalate reazioni cutanee di vario tipo e gravità, fra cui rash, prurito, orticaria, edema allergico e angioedema, pustolosi esantematica acuta generalizzata, eritema fisso, eritema multiforme, reazioni bollose includenti Sindrome di StevensâE.“Johnson e necrolisi epidermica tossica (molto raramente).

Disturbi del sistema immunitario.

Sono state segnalate reazioni di ipersensibilità quali ad esempio dispnea, cianosi, sudorazione, nausea, ipotensione, asma, edema della laringe, reazione anafilattoide, reazione anafilattica, shock anafilattico.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Alterazioni della conta degli elementi corpuscolati del sangue, come trombocitopenia, porpora trombocitopenica, leucopenia, anemia, agranulocitosi, pancitopenia.

Patologie del sistema nervoso

Capogiro, sonnolenza.

Patologie epatobiliari

Compromissione della funzionalità epatica, epatite, insufficienza epatica dose–dipendente, necrosi epatica potenzialmente fatale (vedere paragrafi 4.4 e 4.9).

Patologie renali e urinarie:

Insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale, ematuria, anuria.

Patologie gastrointestinali:

Gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedere paragrafo 4.4).

Dopo somministrazione di Saridon sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedere paragrafo 4.4).

Meno frequentemente sono state osservate gastriti.

Patologie toraciche e mediastiniche

Broncospasmo e asma, compresa la sindrome asmatica da analgesici.

Patologie dell’orecchio e del labirinto:

Vertigini.

In associazione al trattamento con i FANS sono stati riportati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad es. infarto del miocardio o ictus) (vedere paragrafo 4.4).


Sovradosaggio

In caso di iperdosaggio il paracetamolo può provocare citolisi epatica che può evolvere verso la necrosi massiva e irreversibile. Per la presenza di caffeina, sempre per dosi elevate, si può verificare iperstimolazione con eccitazione, insonnia, tremore muscolare, nausea, vomito, aumento della diuresi, tachicardia, extrasistolia, scotoma. E’ stato descritto danno renale conseguente a necrosi tubulare.

Trattamento del sovradosaggio: terapia medica intensiva con stretto monitoraggio di segni vitali, parametri di laboratorio e condizioni circolatorie. In caso di sospetta intossicazione da paracetamolo, entro 10 ore dall’ingestione è utile la somministrazione di fonti di gruppi–SH, che coniugano i metaboliti reattivi e accelerano la detossificazione. La N–acetilcisteina può avere un certo effetto protettivo fino a 48 ore dall’ingestione. La lavanda gastrica è utile entro le prime 6 ore. L’emodialisi e l’emoperfusione favoriscono l’eliminazione della sostanza. Si raccomanda di controllare la concentrazione plasmatica di paracetamolo.


Proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: analgesico ed antipiretico; paracetamolo, associazioni esclusi gli psicolettici.

Codice ATC: N02BE51

Il Saridon presenta proprietà analgesiche e antipiretiche.

La sua spiccata efficacia terapeutica è dovuta anche all’equilibrato sinergismo dei suoi componenti.

Il paracetamolo è una sostanza dotata di proprietà analgesiche ed antipiretiche che vengono attribuite ad un effetto diretto sui centri del dolore e della termoregolazione probabilmente tramite l’inibizione della Pg–sintetasi. Il propifenazone, appartenente alla classe dei pirazolici, possiede attività analgesica, antinfiammatoria ed antipiretica.

L’effetto analgesico può essere sia centrale sia periferico, e ci sono evidenze che il propifenazone agisca a livello centrale sul centro ipotalamico che regola la temperatura.

L’effetto analgesico ed antipiretico si manifesta rapidamente, perdura alcune ore e regredisce lentamente.


Proprietà farmacocinetiche

Propifenazone

Assorbimento

Il propifenazone è facilmente assorbito e presenta concentrazioni plasmatiche più prolungate se somministrato contemporaneamente alla caffeina.

La biodisponibilità orale è pari al 90%.

Le concentrazioni plasmatiche di picco vengono raggiunte dopo circa 0,5–0,6 ore dalla somministrazione.

Distribuzione

Il legame con le proteine plasmatiche è pari a circa il 10 %. Il propifenazone ha un volume di distribuzione di 0,4 L /kg.

Metabolismo

Il propifenazone subisce un significativo metabolismo epatico. A livello epatico si ha prima la demetilazione con formazione di N– 2 demetil âE.“propifenazone e successivamente la glucuronazione con formazione del principale metabolita attivo N–2–demetil propifenazone enol–glucuronide. Il metabolismo di primo passaggio elimina approssimativamente il 25%della dose.

Eliminazione

L’eliminazione avviene prevalentemente per via renale con un’emivita compresa tra 2,1 e 2,4 ore.

Parte del farmaco è escreta come propifenazone immodificato e piccole quantità di altri metaboliti sono escrete con le urine.

Paracetamolo

Assorbimento

In seguito alla somministrazione orale, il paracetamolo viene assorbito rapidamente (il livello plasmatico di picco si raggiunge in 30–90 minuti) e completamente.

Distribuzione

Nell’organismo il paracetamolo diffonde ampiamente nei fluidi corporei e supera la barriera emato–encefalica, raggiungendo nel liquor–celebrospinale concentrazioni pari a circa il 40 % di quelle plasmatiche.

La percentuale di paracetamolo legato alle proteine plasmatiche è minima, ma può aumentare in seguito ad iperdosaggio.

Metabolismo

Il metabolismo avviene quasi completamente a livello epatico, principalmente per glucoronazione (42–60% di una dose) e solfatazione (33–52%). Meno del 10% di una dose è coniugata a cistina (3–4%) o sottoposta a idrossilazione e acetilazione (fino a 4%). Il metabolita intermedio idrossilato N–acetilparabenzochinone imina (NAPQI), altamente reattivo, è formato dal CYP 2E1 (in minore misura dai CYP 1A2 e 3A4). Generalmente il NAPQI è neutralizzato negli epatociti dal glutatione ridotto ed i suoi prodotti di trasformazione, inattivi (acido mercapturico e coniugati cistinici), sono rapidamente escreti con le urine.

Eliminazione

L’eliminazione si completa entro le 24 ore ed avviene prevalentemente per via urinaria sia come sostanza immodificata sia sotto forma di metaboliti coniugati (glucuronati e solfati)..

L’iperdosaggio di paracetamolo può tuttavia determinare un accumulo intracellulare di NAPQI sufficiente a eccedere la capacità riducente del glutatione; il composto può quindi legarsi irreversibilmente ai gruppi sulfidrilici delle proteine, provocando necrosi epatocellulare (tipicamente centrolobulare). I metaboliti glucuronati e solfati del paracetamolo sono relativamente instabili e possono in parte riconvertirsi nel composto progenitore.

In presenza di un adeguata funzionalità renale vengono rapidamente escreti con le urine per filtrazione glomerulare e secrezione tubolare, insieme a una piccola quota di paracetamolo immodificato (circa il 3% di una dose orale). Il pH urinario non influenza il processo.

Caffeina

La caffeina viene facilmente assorbita, metabolizzata pressoché completamente ed escreta poi attraverso l’emuntorio renale. Il tempo di dimezzamento plasmatico viene indicato nell’uomo in circa 3,5 ore.


Dati preclinici di sicurezza

La tossicità acuta nel ratto con somministrazione orale di 0,5–1–2 mg/kg si è rivelata molto modesta, mentre la tossicità sub–cronica con dosi pro–kg die 10–20–40 volte maggiori di quelle massime usate in terapia nell’uomo, ha evidenziato la comparsa di gravi effetti tossici solo nel gruppo di animali trattati con la dose massima. Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle già riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (vedere paragrafo 4.6).


Informazioni farmaceutiche

Eccipienti

Cellulosa microgranulare, povidone, amido di mais, ipromellosa, talco, magnesio stearato, silice precipitata.


Incompatibilità

Non pertinente.


Periodo di validità

3 anni.


Speciali precauzioni per la conservazione

Non conservare a temperatura superiore ai 30°C


Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

Il prodotto si presenta confezionato in blister di materiale plastico accoppiato con nastro di alluminio, contenuti in astuccio di cartone assieme al foglietto illustrativo.


Nessuna istruzione particolare.


TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Bayer S.p.A. Viale Certosa 130, 20156 Milano


NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

20 compresse AIC n° 004336107

10 compresse AIC n° 004336044

5 compresse AIC n 004336083 (non commercializzata)


DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

Rinnovo: giugno 2010


DATA DI REVISIONE DEL TESTO 

Determinazione AIFA del maggio 2010


PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE 
PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ
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