Indicazioni
Aspi Gola - Mal di Gola è indicato per il trattamento sintomatico di stati irritativo-infiammatori anche associati a dolore del cavo orofaringeo (ad es. gengiviti, stomatiti, faringiti). Indicato per adulti e ragazzi oltre i 12 anni.
Caratteristiche
Aspi Gola - Mal di Gola è a base di Flurbiprofene.
Aspi gola è disponibile in varie versioni:
- Confezione da 16 pastiglie, gusto limone e miele (8,75 mg Flurbiprofene)
- Confezione da 24 pastiglie, gusto limone e miele (8,75 mg Flurbiprofene)
- Spray 0,25% per mucosa orale, aroma menta: Ogni spruzzo eroga 0,2 ml di soluzione, equivalenti a 0,5 mg di principio attivo.
- Colluttorio 0,25%
Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Stomatologici, altre sostanze per il trattamento orale locale
In studi farmacologici, flurbiprofene ha dimostrato di possedere una marcata attività antiinfiammatoria, analgesica e antipiretica, tipica del profilo farmacologico dei farmaci antiinfiammatori non steroidei e dovuta all'inibizione degli enzimi ciclossigenasi e lipossigenasi e, di conseguenza, all'inibizione della sintesi delle prostaglandine e dei leucotrieni.
- Le ricerche effettuate nell'animale hanno evidenziato l'attività antiinfiammatoria di flurbiprofene in diversi modelli sperimentali, quali l'eritema da raggi ultravioletti, l'edema da carragenina, la permeabilità capillare e l'artrite da adiuvante.
- L'effetto analgesico del flurbiprofene è stato confermato nei modelli sperimentali di dolore indotto da stimoli chimici, meccanici e termici (contorsioni da acetilcolina, pressione su zampa infiammata e test della piastra calda).
- L'elevata attività antiprostaglandinica esplicata da flurbiprofene giustifica ampiamente l'impiego del farmaco in tutti quegli stati morbosi in cui la componente antiinfiammatoria è caratteristica preponderante.
Una singola dose di flurbiprofene 8,75 mg somministrata localmente sottoforma di pastiglie, ha dimostrato di alleviare il dolore alla gola, riducendone il gonfiore e l'infiammazione, attraverso una significativa riduzione (LS Mean Difference) dell'intensità del dolore, a partire da 22 minuti (-5,5 mm) dopo la somministrazione, raggiungendo il massimo a 70 minuti (-13,7mm) e rimanendo significativa per più di 240 minuti (-3,5 mm), inclusi i pazienti con infezioni da Streptococchi e altre infezioni.
Dopo 20 minuti (-6.7mm) dalla somministrazione, si osserva una riduzione della difficoltà di deglutizione, raggiungendo il massimo effetto dopo 110 minuti (-13.9mm) e fino ad oltre 240 minuti (-3.5mm).
La sensazione di gonfiore alla gola si riduce a partire da 60 minuti (-9.9mm), raggiungendo il massimo effetto a 120 minuti (-11.4mm) e fino ad oltre 210 minuti (-5.1mm).
L'efficacia di dosi multiple, misurata usando la "Somma delle Differenze dell'Intensità del Dolore (SPID)" durante le 24 ore, ha dimostrato una riduzione significativa nell'intensità del dolore nel mal di gola (-473.7mm*h a -529.1mm*h), nella difficoltà di deglutizione (-458.4 mm*h a -575.0 mm*h) e nel gonfiore della gola (-482.4mm*h a -549.9mm*h), con una riduzione statisticamente significativa del dolore alla gola ad ogni intervallo orario durante le 23 ore per tutte e tre le misurazioni, e un sollievo statisticamente significativo del dolore alla gola ad ogni ora e per 6 ore dal tempo di valutazione.
L'efficacia è stata osservata anche con l'utilizzo di dosi multiple dopo 24 ore e per 3 giorni di trattamento.
Per quei pazienti che stanno assumendo antibiotici per la cura delle infezioni da Streptococco, dati statisticamente significativi provano un maggior sollievo dal dolore del mal di gola in seguito all'uso di flurbiprofene 8.75 mg in pastiglie dalle 7 ore, dopo l'assunzione degli antibiotici. L'effetto analgesico di flurbiprofene 8,75 mg in pastiglie non è ridotto dall' uso di antibiotici per il trattamento del mal di gola da Streptococco.
A 2 ore dalla prima dose, il flurbiprofene 8,75 mg pastiglie ha portato ad una riduzione significativa di alcuni sintomi associati al mal di gola inclusi la tosse (50% vs 4%), la perdita di appetito (84% vs 57%) e la febbre (68% vs 29%).
La forma farmaceutica in pastiglie si scioglie in bocca dopo 5-12 minuti e fornisce un effetto emolliente e lenitivo già a partire da 2 minuti.
Proprietà farmacocinetiche
Il prodotto, nelle sue diverse formulazioni, dà luogo ad un assorbimento sistemico scarso, correlato alla ridotta concentrazione di principio attivo.
Anche attraverso la mucosa oro-faringea il flurbiprofene è assorbito rapidamente. I livelli massimi di concentrazione plasmatica vengono raggiunti dopo 30-40 minuti, sono proporzionati alla dose e non sono influenzati né dall'età né dal sesso.
Nell'animale (ratto e babbuino) flurbiprofene orale si distribuisce prevalentemente in fegato e rene, inoltre, nel cane e nel babbuino è presente nel circolo enteroepatico.
Flurbiprofene si distribuisce rapidamente, è prevalentemente metabolizzato per idrossilazione a livello epatico ed i due metaboliti principali vengono eliminati prevalentemente per via renale. Flurbiprofene è escreto in piccolissime quantità attraverso il latte materno (meno di 0,05 mcg/ml). Flurbiprofene si lega estensivamente alle proteine plasmatiche e l'emivita della molecola nel plasma è compresa tra 3 e 6 ore.
Dati preclinici di sicurezza
La tossicità acuta di flurbiprofene per via orale, espressa come DL50, è di 750 mg/kg nel topo e di 600 mg/kg nel ratto.
Lo studio della tossicità sub-acuta dopo trattamento orale con 3 mg/kg/die nel ratto per 34 giorni e con 0,025 mg/kg/die nel cane per 30 giorni ha dimostrato che il farmaco è ben tollerato.
La tossicità cronica ha evidenziato la buona tollerabilità di flurbiprofene dopo trattamento orale per 6 mesi nel ratto con 2 mg/kg/die e nel cane con 0.05 mg/kg/die.
Non si sono verificate differenze dei parametri ematologici ed ematochimici considerati né si sono riscontrate variazioni istopatologiche rispetto ai controlli.
Studi di teratogenesi, eseguiti sul ratto e sul coniglio, hanno dimostrato che il flurbiprofene non influenza la fertilità e l'andamento della gravidanza, né modifica il numero dei feti, quello dei neonati e lo sviluppo di questi ultimi quando somministrato per os alla dose di 4 mg/kg.
Periodo di Validità
36 mesi
ASPI GOLA Collutorio: validità dopo la prima apertura del flacone 9 settimane.
ASPI GOLA Spray per mucosa orale: validità dopo la prima apertura del flacone 21 settimane.
Modalità d'Uso
Aspi Gola - Mal di Gola Pastiglie
1 pastiglia da sciogliere lentamente in bocca ogni 3-6 ore, a seconda della necessità. Non superare la dose di 8 pastiglie nelle 24 ore.
Aspi Gola - Mal di Gola Spray
2 spruzzi 3 volte al giorno indirizzati direttamente sulla parte interessata.
Ogni spruzzo eroga 0,2 ml di soluzione, equivalenti a 0,5 mg di principio attivo.
Aspi Gola - Mal di Gola Colluttorio
2-3 sciacqui o gargarismi al giorno con 10 ml (1 misurino) di collutorio diluito in mezzo bicchiere d'acqua o puro.
Ingredienti
Aspi Gola - Mal di Gola Pastiglie
Una pastiglia contiene:
- principio attivo: flurbiprofene 8,75mg
- Eccipienti: Saccarosio, glucosio, macrogol, potassio idrossido, aroma limone, levomentolo, miele.
Nello specifico: 1,095 g di glucosio e 1,375 g di saccarosio per pastiglia.
Aspi Gola - Mal di Gola Spray
100 ml di soluzione contengono:
- Principio attivo: Flurbiprofene 0,25 g
- Eccipienti: Glicerolo (98%), etanolo, sorbitolo liquido non cristallizzabile, olio di ricino idrogenato-40 poliossietilenato, saccarina sodica, metile paraidrossibenzoato, propile paraidrossibenzoato, aroma menta, blu patent V (E131), acido citrico anidro, sodio idrossido, acqua depurata.
Aspi Gola - Mal di Gola Colluttorio
ASPI GOLA 0,25% Collutorio
100 ml di soluzione contengono:
- Principio attivo: Flurbiprofene 0,25 g
- Eccipienti: Glicerolo (98%), etanolo, sorbitolo liquido non cristallizzabile, olio di ricino idrogenato-40 poliossietilenato, saccarina sodica, metile paraidrossibenzoato, propile paraidrossibenzoato, aroma menta, blu patent V (E131), acido citrico anidro, sodio idrossido, acqua depurata.
Avvertenze
Controindicazioni
Flurbiprofene è controindicato in pazienti con nota ipersensibilità (asma, broncospasmo, orticaria o di tipo allergico) verso il flurbiprofene o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, e verso l'acido acetilsalicilico o altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).
Flurbiprofene è inoltre controindicato in pazienti con storia di emorragia gastrointestinale o perforazione correlata a precedenti trattamenti con FANS.
Flurbiprofene non deve essere assunto da pazienti con colite ulcerosa attiva o anamnestica, morbo di Crohn, ulcera peptica ricorrente o emorragia gastrointestinale (definita come due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).
Flurbiprofene è controindicato in pazienti con severa insufficienza cardiaca.
Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il flurbiprofene non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari.
La somministrazione di flurbiprofene non è raccomandata nelle madri che allattano.
Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego
Alle dosi consigliate, nell'usare il prodotto nelle sue diverse forme farmaceutiche, l'eventuale deglutizione non comporta alcun danno per il paziente, in quanto la dose di flurbiprofene è ampiamente inferiore a quella comunemente utilizzata nei trattamenti per via sistemica.
L'uso del prodotto, specie se prolungato, può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione o di irritazione locale; in tali casi occorre interrompere il trattamento e consultare il medico per istituire, se necessario, una terapia idonea.
In pazienti con insufficienza renale, cardiaca o epatica il prodotto deve essere utilizzato con cautela. È consigliabile non associare il prodotto con altri FANS.
Sono stati riportati casi di broncospasmo con flurbiprofene in pazienti con anamnesi di asma bronchiale.
Effetti Gastrointestinali
PAZIENTI AFFETTI DA MALATTIE GASTROINTESTINALI
Flurbiprofene deve essere somministrato con cautela a pazienti con anamnesi di ulcera peptica e altre malattie gastrointestinali poiché tali condizioni possono essere riacutizzate.
Il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcera o perforazione è più alto all'aumentare del dosaggio di flurbiprofene in pazienti con una storia di ulcera, in particolare se complicata da emorragia e perforazione e negli anziani. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile.
Emorragia gastrointestinale, ulcera o perforazione sono stati riportati con tutti i FANS in qualsiasi momento del trattamento. Questi eventi avversi possono essere fatali e possono verificarsi con o senza sintomi di preavviso oppure in caso di precedente storia di gravi eventi gastrointestinali. Pazienti con anamnesi di malattie gastrointestinali, soprattutto se anziani, devono riportare qualsiasi sintomo insolito di tipo addominale (specialmente emorragia gastrointestinale) nelle fasi iniziali di trattamento.
I pazienti anziani hanno una aumentata frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragia gastrointestinale e perforazione, che possono essere fatali.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi.
PAZIENTI INTOLLERANTI AL FRUTTOSIO
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.
Non usare per trattamenti protratti. Dopo brevi periodi di trattamento senza apprezzabili risultati consultare il medico.
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
Attenzione deve essere prestata in pazienti trattati con uno qualsiasi dei medicinali di seguito riportati, poiché in alcuni pazienti sono state riportate interazioni.
Informare comunque il medico in caso di assunzione di altri medicinali:
- Aspirina: come con altri medicinali contenenti FANS, la somministrazione concomitante di flurbiprofene e aspirina non è generalmente raccomandata a causa del potenziale aumento di effetti indesiderati.
- Agenti antiaggreganti: aumento del rischio di emorragia gastrointestinale.
- Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale.
- Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcera gastrointestinale o di emorragia con FANS.
- Inibitori della Cox-2 e altri FANS: l'uso concomitante di altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi-2, deve essere evitata a causa di potenziali effetti additivi.
Effetti indesiderati
Sono stati segnalati, in particolare dopo la somministrazione di formulazioni ad uso sistemico, i seguenti effetti indesiderati:
- Patologie del sistema emolinfopoietico: Trombocitopenia, anemia aplastica e agranulocitosi
- Disturbi del sistema immunitario: Anafilassi, angioedema, reazione allergica
- Patologie del sistema nervoso: Capogiri, accidenti cerebrovascolari, disturbi visivi, neurite ottica, emicrania, parestesia, depressione, confusione, allucinazione, vertigine, disagio, affaticamento e sonnolenza
- Patologie dell'orecchio e del labirinto: Tinnito
- Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: Reattività del tratto respiratorio (asma, broncospasmo e dispnea)
- Patologie gastrointestinali: Gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale.
- Dopo somministrazione di flurbiprofene sono stati riportati: nausea, vomito diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, emorragia gastrointestinale ed esacerbazione di colite e morbo di Crohn. Meno frequentemente sono state osservate gastrite, ulcera peptica, perforazione e emorragia da ulcera.
- Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: Disturbi cutanei inclusi rash, prurito, orticaria, porpora e molto raramente dermatosi bollose (includenti Sindrome di Stevens-Johnson, Necrolisi Tossica Epidermica ed Eritema multiforme).
- Patologie renali ed urinarie: Nefrotossicità in varie forme, inclusi nefrite interstiziale e sindrome nefrosica.
Come con gli altri FANS, sono stati riportati rari casi di insufficienza renale.
L'impiego topico del prodotto, specie se prolungato, può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione o di irritazione locale.
- La dissoluzione nel cavo orale del prodotto in forma di pastiglie può essere accompagnata da sensazioni di calore o formicolio a carico dell'orofaringe.
- In tali casi occorre interrompere il trattamento ed istituire, se necessario, una terapia idonea.
- Sovradosaggio
- In considerazione del ridotto contenuto di principio attivo e del suo uso locale è improbabile che possano verificarsi situazioni di sovradosaggio.
Sintomi da sovradosaggio
I sintomi da sovradosaggio possono includere nausea, vomito e irritazione gastrointestinale.
Trattamento
Il trattamento da sovradosaggio deve prevedere lavanda gastrica e, se necessario, correzione del quadro elettrolitico sierico. Non esiste uno specifico antidoto per flurbiprofene.
Tenere il prodotto Aspi Gola - Mal di gola fuori dalla portata dei bambini.
